Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов. Летрозол обладает антиэстрогенным действием, избирательно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферических, так и в опухолевых тканях. У женщин в постменопаузе эстрогены образуются в основном при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезируемые в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Подавление синтеза эстрогенов сохраняется в течение всего периода лечения. При применении Летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг не наблюдается нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительное введение глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокирование биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов. При приеме Летрозола не наблюдалось изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, увеличения частоты инфаркта миокарда и инсульта. При лечении летрозолом частота остеопороза незначительно увеличивается (6,9% по сравнению с 5,5% при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациентов, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия летрозолом на ранних стадиях рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет и снижает риск развития вторичных опухолей. Длительная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидива на 42%. Значительное преимущество в выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола наблюдалось независимо от вовлечения лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациентов с поражением лимфатических узлов на 40%.
Препарат летрозол купить - вы можете на сайте официального поставщика SteroidShop по лучшим ценам
Противопоказано применение во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза летрозола составляет 2,5 мг 1 раз/сут, ежедневно, в течение длительного времени (в течение 5 лет или до рецидива). В качестве расширенной адъювантной терапии лечение следует продолжать в течение 4 лет (не более 5 лет). При наличии признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить. У пациентов с поздней стадией заболевания или метастатической опухолью лечение летрозолом следует продолжать до тех пор, пока прогрессирование опухоли выражено. У пожилых пациентов коррекция дозы летрозола не требуется. В случае нарушения функции печени или почек (CC >10 мл / мин) коррекция дозы не требуется. Однако пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд - Пью) нуждаются в постоянном медицинском наблюдении.
На проверенном сайте SteroidShop вы можете ознакомиться с ассортиментом продукции препарата ингибиторы ароматазы цена которого вас приятно удивит
Как правило, побочные реакции были легкими или умеренными и в основном были связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%), часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко ( менее 0,01%), включая индивидуальные сообщения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея . иногда-боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышенная активность печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: часто-головная боль, головокружение, депрессия . иногда-беспокойство, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, нарушение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушений мозгового кровообращения. Со стороны системы кроветворения: иногда-лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда-ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия . редко-тромбоэмболия легочной артерии, артериальный тромбоз, инсульт. Со стороны дыхательной системы: иногда-одышка, кашель. Дерматологические реакции: часто-алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная, везикулярная сыпь, псориазоподобные высыпания). иногда-зуд, сухость кожи, крапивница . очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции. Со стороны опорно - двигательного аппарата: очень часто- артралгия . часто-миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей, иногда-артрит. Со стороны органов чувств: иногда-катаракта, раздражение глаз, помутнение зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: иногда-частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы: иногда-вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах. Со стороны обмена веществ: часто-увеличение веса, гиперхолестеринемия, анорексия, повышенный аппетит . иногда-потеря веса, жажда. Другие: очень часто - пароксизмальные ощущения жара (приливы жара) . Часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки . иногда-гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованный отек, боль в очагах опухоли.
